|
|
|
|
| Прогестерон |
|
 |
Химическое заглавие: Прегн-4-ен-3,20-дион
Характеристика: Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растопим в спирте, сложно растопим в растительных маслах.
Лекарственные формы: Прогестерона масляный раствор в амп. 1% 1мл №10, 2.5% 1мл №10, Прожестожель, Утрожестан.
Фармакология: Фармакологическое действие - прогестагенное. Является гормоном желтоватого тела. Связываясь с сенсорами на плоскости клеток органов-мишеней, просачивается в ядро, активирует ДНК и подстегивает синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, восоздает нужные условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, понижает чувствительность матки к окситоцину и расслабляет ее мускулатуру (токолитик). Активирует подъем секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию; подстегивает протеинлипазу, повышает запасы жира, увеличивает значения базального и индуцированного инсулина, утилизацию глюкозы, скопление в печени гликогена, выработку альдостерона, вызывает гипоазотемию и азотурию; преумножает (в небольших порциях) или же уничтожает (в великих) продукцию гонадотропных гормонов гипофиза. В тканях молочной железы перекрывает проницаемость капилляров, понижает отек (повторяющийся) соединительнотканной стромы, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков (при аппликации повторяющий вид геля).
При всех методах внедрения (помимо накожного - повторяющий вид геля) живо абсорбируется. Cmax при способе вовнутрь достигается через 1-3 ч, при интравагинальной аппликации - через 2-6 ч. Степень связывания с белками плазмы в пределах 90%. В печени преображается в основном в 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандиол). Экскретируется с мочой повторяющий вид глюкуронидов и прегнандиола.
Применение:
Раствор, капсулы: заместительная гормональная терапия (аменорея, дисменорея, менопауза и перименопаузальный период, бесплодие, недонашивание беременности, гирсутизм, эндометриоз, рак матки, молочной железы, простатит, экстракорпоральное оплодотворение, контрацепция, диагностика секреции эстрогенов.
Гель: мастодиния, мастопатия.
Противопоказания: Гиперчувствительность, опухоли груди и репродуктивных органов, несоблюдение функции печени, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, предрасположенность к тромбозам, острые формы тромбофлебита или же тромбоэмболических болезней, неполный выкидыш, порфирия, воплощенные нарушения функции печени (капсулы для приема внутрь).
|
|
